Българската компания „Микар 21“ разработва молекула за лечение на коронавируси, обяви зам.-председателят на Надзорния съвет на София Тех Парк Костадин Петков. До тук разработването е отнело 4 години и резултатите са положителни за различни видове коронавируси. Лекарствената молекула предпазва здравите Т клетки от вирусна инфекция, като блокира преобладаващия подтип на коронавирус да влезе в тези клетки. Успешните резултати се потвърждават и от лабораториите, където компанията е изпратила разработката си за първа сертификация – две в САЩ и една в Белгия.
По време на извънредното заседание на Министерския съвет по повод ситуацията с грипната епидемия и мерките за превенция на COVID-19, Костадин Петков обясни, че „съвместно с правителството и с представители на рисковия капитал в Европа започваме първите стъпки подкрепа за финансиране на този продукт“. Компанията „Микар 21“ е сред учредителите на Биотехнологичен и Здравен Клъстер България в партньорство със София Тех Парк.
От „Микар 21“ обясняват защо това лекарствено съединение е единствено по рода си за целия клас от GPCR рецептори, което е цялостен пробив в тази област на науката:
Компанията има за цел да идентифицира първия клас от малки молекули, които да са двойни антагонисти на протеините CCR5 и CCR7. Последните се намират в клетъчната мембрана и спадат към класа на GPCR рецептори, които са прицелна цел на над 40% от съществуващите лекарства. Компанията е използвала интензивни MD симулации за да получи структурата на CCR7 както и тези на комплексите от малки молекули и CCR5 и CCR7. За целите на откриването на ефективна малка лекарствена молекула, е използвана комбинация от структурно базирани фармакофори, докинг, IFD и MD методи чрез, които са сканирани база от над 4 милиона химични съединения.
Получените най-обещаващи съединения, са изпратени до компаниите ThermoFisher и Eurofins за биологични анализи, които да проучат както способността им за свързване към CCR5 и CCR7, така и биологичния им отговор; т.е. дали са агонисти или антагонисти. В изследването са включени и каскадните пътища на съединенията за биологичен отговор: Са + мобилизация и cAMP анализи.
Биологичният ефект на най-обещаващата, водеща, лекарствена молекула към ERK пътя и свързването с GTPyS понастоящем се оценява в лаборатория разположена в Белгия.
Компанията получи изключително обнадеждаващи резултати от ThermoFisher и Eurofins във фаза „Създаване на лекарствени молекули“, което дава поле за по-нататъшно развитие и оптимизиране на вече откритата водеща лекарствено съединение. Последното показва силно свързване както с CCR5 така и CCR7, селективна е спрямо останалите рецептори от класа, не е токсична, с добър фармакологичен профил и биологичното действието и само към така наречения β-arrestin път. Всъщност откритата молекула е уникална защото се свързва едновременно с типичната (орто) и алостерична част на CCR7.
Костадин Петков обяви, че премиерът Борисов е поел ангажимент да съдейства чрез контактите си на европейско ниво да бъдат ускорени процедурите по изпитване на формулата и до два месеца да започнат клиничните изпитания. „Разработката е изцяло българска и е гордост за българската научна общност, за всички нас“, каза Петков. Той припомни, че до края на годината ще бъде въведен в експлоатация българският суперкомпютър, който е част от мрежата на супепкомпютрите EuroHPC и се финансира от програми на ЕС и българското правителство. „Тогава ще можем да моделираме и да предвиждаме последиците от всякакви критични ситуации, което е и една от целите на тези машини“, посочи Петков.
